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問答題是否所有的化合物經(jīng)過生物電子等排取代后活性都會(huì)提高？

參考答案： 用生物電子等排體設(shè)計(jì)出的化合物，由于基團(tuán)在大小、形狀、電荷分布及親脂性等多方面有差異，所以得到的新化合物也往往會(huì)出現(xiàn)活性...

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1.問答題舉例說明非經(jīng)典生物電子等排體在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。

參考答案：非經(jīng)典的生物電子等排體①可替代性基團(tuán)，如-CH=CH，-S-，-O-，-NH-，-CH₂-。②環(huán)與...

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2.問答題經(jīng)典生物電子等排體分為哪些類？舉例說明經(jīng)典生物電子等排體在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。

參考答案：經(jīng)典的生物電子等排體：①一價(jià)原子和基團(tuán)，如鹵素和XHn基團(tuán)，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二價(jià)原子和基...

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3.問答題生物電子等排原理是應(yīng)用較多的一種方法即在基本結(jié)構(gòu)的可變部分，以電子等排體相互置換，對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。

參考答案：
羧基的電子等排體可分為鏈狀和環(huán)狀結(jié)構(gòu)，兩者的共同特點(diǎn)是都含有可離解的氫原子。鏈狀的等排體一般為羧酸衍生物，如...

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4.問答題對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化的方法有哪些？試舉例說明。

參考答案：對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造以期獲得療效好、毒副作用小的新化合物的過程稱為先導(dǎo)優(yōu)化。
（1）電子等排體：經(jīng)典的生物...

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5.問答題什么是先導(dǎo)化合物，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑有哪些？試舉例說明。

參考答案：先導(dǎo)化合物是指新發(fā)現(xiàn)的對(duì)特定靶標(biāo)和模型呈現(xiàn)明確藥理活性并值得優(yōu)化的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
發(fā)現(xiàn)途徑：
（1）天然生物...

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