使蛋白質肽鍵斷裂，蛋白質水解為短肽或氨基酸的酶。

催化底物蛋白酶由無活性狀態(tài)向活性狀態(tài)的轉變，通常使底物蛋白質氨基酸殘基（Ser，Thr，Tyr）磷酸化，從而使其活化。

與受體結合后，不引起反應，相反還抑制了激動劑與受體的結合，從而抑制了激動劑的作用。

一些信號物質，除了與受體結合外，本身無其他功能。本身不參加代謝產生有用產物，不直接誘導任何細胞活性，更無酶的活性。