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問(wèn)答題為什么藥物的手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥效影響很大？

參考答案： 酶具有立體專(zhuān)一性，即對(duì)具有手性的底物分子具有選擇性。一種手性的藥物分子對(duì)酶是抑制劑，其對(duì)映異構(gòu)體可能完全不能被酶識(shí)別或識(shí)...

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1.問(wèn)答題試解釋青霉素殺菌的原因。為什么青霉素對(duì)人體細(xì)胞毒性不大？

參考答案：因?yàn)槿梭w細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁，而青霉素是細(xì)菌細(xì)胞壁合成中轉(zhuǎn)肽酶的不可逆抑制劑，故青霉素對(duì)人休細(xì)胞毒性不大。

2.問(wèn)答題對(duì)硫磷是-種劇毒殺蟲(chóng)劑。解釋為什么對(duì)硫磷對(duì)昆蟲(chóng)和人都具有很高的毒性。

參考答案：對(duì)硫磷可作為不可逆抑制劑，使比出和人體內(nèi)的乙酰膽堿酶失活，導(dǎo)致有毒性的乙酰膽堿在體內(nèi)積累，引起中毒。

3.問(wèn)答題某酶的催化機(jī)制為共價(jià)催化，經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，該酶活性中心的Cys對(duì)酶活性是必需的，其pK值為8。當(dāng)將與Cys鄰近的一個(gè)氨基酸殘基置換后，發(fā)現(xiàn)Cys的pKa值升高到10。試問(wèn)：這種置換對(duì)酶促反應(yīng)的速率有何影響？為什么？

參考答案：這種置換將會(huì)降低酶促反應(yīng)的速率。根據(jù)共價(jià)催化反應(yīng)機(jī)理，半胱氨酸殘基中的巰基作為親核進(jìn)攻基團(tuán)進(jìn)行催化反應(yīng)，-S”的親核性顯...

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4.問(wèn)答題HIV-l有一關(guān)鍵的蛋白酶，分子量為21500。該酶催化水解的底物為一七肽，已知該水解反應(yīng)的Kat=1000s’，Km=0.075M，（1）計(jì)算當(dāng)該蛋白酶的用量為0.2mg/mL時(shí)，催化底物水解的最大反應(yīng)速率。（2）計(jì)算底物濃度為0.15M時(shí)反應(yīng)的初速率。（3）當(dāng)七肽中的-CONH-被--CH2NH一替換，所獲得的衍生物不能被酶水解斷裂，而是一種抑制劑。如果酶促反應(yīng)條件與上述（1）相同，但同時(shí)存在2.5M的這種抑制劑，測(cè)得Vmax為9.3X10-3M/s。請(qǐng)說(shuō)明這種抑制劑的抑制作用類(lèi)型。

參考答案：

5.問(wèn)答題某酶的化學(xué)修飾實(shí)驗(yàn)表明，Glu和Lys殘基是這個(gè)酶活性所必需的兩個(gè)殘基。根據(jù)pH對(duì)酶活性影響的研究揭示，該酶的最適pH近中性。請(qǐng)說(shuō)明這個(gè)酶的活性部位的Glu和Lys殘基在酶促反應(yīng)中可能的作用，并予以解釋。

參考答案：（1）Glu的側(cè)鏈羧基在近中性條件下帶負(fù)電荷，因而叫推測(cè)其在酶促反應(yīng)中的時(shí)能作用由：廣義堿催化作用，親核共價(jià)修飾作用，穩(wěn)...

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